Трамадол: описание и особенности

Серотониновый синдром характеризуется изменениями психического статуса, вегетативной гиперреактивностью и нейромышечными нарушениями. Трамадол метаболизируется ферментами CYP2D6 и CYP3A4.

Риск развития судорог и серотонинового синдрома повышается при использовании высоких доз трамадола. Судороги, вызванные трамадолом, не купируются налоксоном и могут усиливаться при истощении серотонина.

Упаковка трамадола представляет собой прямоугольную картонную коробку в медицинском стиле с минималистичным дизайном и контрастной типографикой. Формы немедленного высвобождения попадают в кровоток быстрее, чем формы пролонгированного действия.

Синдром отмены трамадола включает как типичные опиоидные симптомы, так и атипичные проявления.

Активность фермента CYP2D6 является ключевым фактором, влияющим на фармакокинетику препарата. Препарат существует в формах немедленного высвобождения (IR) и пролонгированного высвобождения (ER), которые различаются по скорости абсорбции.

Ингибирование CYP2D6 повышает плазменную концентрацию трамадола и усиливает его эффекты. Одновременный прием серотонинергических препаратов или лекарств, снижающих порог судорожной готовности, увеличивает риск побочных эффектов трамадола.

Морфин не обладает значительной серотонинергической активностью и не способствует развитию серотонинового синдрома так же, как трамадол. Симптомы серотонинового синдрома связаны преимущественно с избыточным связыванием серотонина с рецепторами 5-HT2A.

Во время фазы клеточной толерантности около 31% нейронов VTA полностью прекращают разряды, а остальные снижают частоту разрядов до 43–67% от базового уровня.

Использование дженериков трамадола может снизить стоимость лечения по сравнению с оригинальными препаратами. Упаковка представляет собой прямоугольную картонную коробку стандартной фармацевтической формы с плоскими гранями и острыми углами.

Одновременный прием трамадола с СИОЗС или СИОЗСН повышает риск развития серотонинового синдрома. Форма пролонгированного высвобождения предназначена для однократного суточного приема и обеспечивает стабильную концентрацию препарата в течение 24 часов.

Таблетки пролонгированного действия нельзя дробить, ломать или жевать, так как это нарушает механизм высвобождения и вызывает опасное быстрое всасывание. Активный метаболит трамадола M1 обладает аффинностью к опиоидным рецепторам примерно в 300 раз выше, чем у исходного вещества.

Острое введение трамадола вызывает торможение активности дофаминергических нейронов в покрышке среднего мозга (VTA), что интерпретируется как клеточная толерантность.

Трамадол выпускается в формах немедленного (IR) и пролонгированного (ER) высвобождения; IR-таблетки обычно содержат 50 мг, а ER — 100, 200 или 300 мг активного вещества. Существуют описанные случаи серотонинового синдрома при сочетании трамадола с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином или сертралином.

Двойной механизм действия создает специфические риски развития серотонинового синдрома и судорог. В модифицированных критериях DSM-5 для пациентов с хронической болью симптомы толерантности и абстиненции исключаются из диагностики расстройства, связанного с употреблением опиоидов.

Трамадол обладает сродством к мю-опиоидным рецепторам, которое примерно в 6000 раз ниже, чем у морфина. Применение супратерапевтических доз или злоупотребление трамادолом повышает риск неблагоприятных неврологических событий.

Трамадол ассоциирован с серьезными побочными реакциями, включая судороги и серотониновый синдром.